α-糖苷酶抑制劑：增速略緩，阿卡波糖領跑

    α-糖苷酶抑制劑是一類口服降糖藥，其臨床使用的制劑品種有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等，其中以阿卡波糖應用最廣泛。該藥幾乎不被吸收入血，在腸道內發(fā)揮作用，其降糖機制是通過競爭性抑制小腸上段上皮細胞內的α-糖苷酶，使雙糖向單糖的轉化減少，從而延緩碳水化合物的吸收，使餐后血糖曲線比較低平，長期應用可減輕葡萄糖毒性，減輕胰島素β細胞的負荷及胰島素抵抗。

    α-糖苷酶抑制劑是國內口服降糖藥銷售金額最大的藥物類別，約占糖尿病用藥市場近30%的份額，在口服降糖藥中的份額超過40%。α-糖苷酶抑制劑近年來一直保持著較為穩(wěn)定的增長速度，但在2006年略有下滑（見圖1）。國內銷售的品種主要為阿卡波糖。

    阿卡波糖領跑國內口服降糖藥市場，應該說，拜耳的學術推廣工作功不可沒，才使得其阿卡波糖產(chǎn)品“拜唐蘋”的銷量遙遙領先（見圖2），牢牢抓住了86%的市場份額。

    此外，伏格列波糖由日本武田公司最早開發(fā)，但其國內銷量遠低于阿卡波糖。

    胰島素促泌劑：磺脲類放慢速度，非磺脲類引領未來

    胰島素促泌劑的主要降糖機制是刺激胰島β細胞分泌胰島素，故總的原則是適用于有一定β細胞功能且飲食治療尚不能達到滿意控制的2型糖尿病患者。

    從全局來看，胰島素促泌劑的增長速度低于糖尿病藥物整體增長，市場份額正在不斷萎縮。2006年，胰島素促泌劑在國內16城市樣本醫(yī)院的銷售金額為1.6億元，在口服降糖藥中僅次于α-糖苷酶抑制劑，屬于第二大用藥類別，但其市場份額已由2000年的近40%下降至2006年的20%左右（見圖3）。

    根據(jù)結構的不同，胰島素促泌劑可分為磺脲類與非磺脲類。磺脲類代表品種有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮、格列美脲等，非磺脲類代表品種有瑞格列奈與那格列奈兩種。經(jīng)過一段時期的發(fā)展，傳統(tǒng)磺脲類藥物增長速度已放緩，2006年銷售金額甚至出現(xiàn)了負增長；而非磺脲類藥物則保持了較為平穩(wěn)的增長勢態(tài)，2006年增長速度進一步加快（見圖4）。

    從具體的品種結構來看，第一代磺脲類胰島素促泌劑臨床使用量已經(jīng)很少，僅有甲苯磺丁脲還在少量使用；第二代磺脲類產(chǎn)品中，格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特一直是該類產(chǎn)品的佼佼者，2006年以前牢牢占據(jù)著胰島素促泌劑銷量的前三甲；格列美脲的增長非常迅猛，2001～2006年的平均復合年增長率達到了驚人的233%，甚至在2007年有望取代格列吡嗪、格列喹酮與格列齊特而成為第二代磺脲類產(chǎn)品的翹楚。新興的非磺脲類胰島素促泌劑則代表著未來的發(fā)展方向，瑞格列奈自上市以來呈現(xiàn)著爆炸性的增長，2000～2006年的平均年復合增長率為200%，2006年已經(jīng)一舉取代傳統(tǒng)磺脲類產(chǎn)品，從而成為胰島素促泌劑的“領頭羊”（見圖5、6）。

    重點品種點評

    瑞格列奈：屬于苯甲酸衍生物，是一種非磺脲類的促胰島素分泌的藥物，臨床常作為餐時血糖調節(jié)劑。該品是新一類抗糖尿病藥，其化學結構是氨甲酰甲基苯甲酸（CMBA）家族，作用機制主要是通過關閉β細胞膜上的鉀通道，造成鈣離子內流，細胞內鈣離子濃度增加，從而刺激胰島素分泌。但其與磺脲類藥物作用的受體位點不同，且藥物不進入β細胞，不抑制蛋白合成或不直接引起胰島素的胞吐作用。

    該品適應癥與磺脲類藥物相似，可單獨應用亦可與其他降血糖藥物聯(lián)合應用，禁忌癥與磺脲類藥物也類似。在國內的主要供應商為諾和諾德與江蘇豪森，兩家的產(chǎn)品在2006年分別占國內瑞格列奈市場份額的84%與16%。

    格列吡嗪：該藥口服后吸收迅速，作用時間短。代謝產(chǎn)物無降糖活性，主要由腎臟排出，24小時從尿中排出90%～97%，由于其引起低血糖的機會很小，在控制血糖的同時還可以降低甘油三脂的含量，所以尤其適宜老年人和并發(fā)高甘油三脂血癥的糖尿病患者服用.但由于代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排出，所以腎功能不全、腎小球濾過率低于每分鐘60毫升者應謹慎使用。在國內市場上，大連輝瑞的產(chǎn)品傲視群雄，所占市場份額超過了70%（見圖7）。

    格列喹酮：該品口服后能迅速地從胃腸道吸收，作用強度介于優(yōu)降糖及甲磺丁脲之間。最大的特點是其95%從肝臟排出，自腎臟排出的比例不足5%，作用溫和，很少引起低血糖癥，是惟一一種基本上不從腎臟排出的磺脲類降糖藥。北京萬輝的產(chǎn)品的市場份額超過了95%（見圖8）。

    格列齊特：該品為中效型降血糖藥物，口服后吸收較緩慢，半衰期是各類降糖藥中最長的，所以作用時間較長，適用于輕、中型糖尿病人。天津華津的產(chǎn)品（60%）與天津施維雅的產(chǎn)品（28%）合計占據(jù)了近90%的市場份額。

    格列美脲：作為新一代磺脲類降糖藥，該品降糖作用最強，口服吸收后，60%從腎臟排出，半衰期為一個半小時，到達高峰時間為3～5小時，藥物維持作用時間達到10～20小時。作為最具增長潛力的磺脲類胰島素促泌劑，2007年其市場份額還有望進一步提高。目前，北京安萬特、徐州萬邦、江蘇揚子江、威海達因是該品種主要的生產(chǎn)廠家，合計瓜分了90%的市場份額。

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